مُعدِّلات مستقبلات الإستروجين الانتقائية (SERM)

طلب

تنتمي مُعدِّلات مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائية (SERM) إلى مجموعة مضادات الاستروجين. لها تأثير ناهض أو ناهض جزئي أو معادٍ أيضًا على الأنسجة والخلايا المختلفة. نتيجة لذلك ، فإن المكونات النشطة لها مؤشرات مختلفة:

  • بازيدوكسيفين Bazedoxifene للعلاج والوقاية من هشاشة العظام بعد سن اليأس
  • عقار كلوميفين Clomiphene لاستخدامه في حالات العقم والرغبة في إنجاب الأطفال
  • لازوفوكسيفين Lasofoxifene للعلاج والوقاية من هشاشة العظام بعد سن اليأس ، غير معتمد في ألمانيا
  • أوسبيميفين Ospemifene لعلاج ضمور المهبل وعسر الجماع ، غير معتمد في ألمانيا
  • أورميلوكسيفين Ormeloxifene لمنع الحمل ، غير معتمد في ألمانيا
  • رالوكسيفين للعلاج والوقاية من هشاشة العظام بعد سن اليأس
  • تاموكسيفين ، ويستخدم لعلاج سرطان الثدي المرتبط بالهرمونات
  • - دواء توريميفين Toremifene لعلاج سرطان الثدي بعد سن اليأس

تأثير

ترتبط SERMs بنفس موقع الارتباط على مستقبلات هرمون الاستروجين مثل ناهضات. تختلف SERMs عن هرمون الاستروجين ومضادات الاستروجين ، التي تعمل بشكل ناهض على جميع الأعضاء ، من حيث أنها تؤدي فقط إلى جزء من تأثير هرمون الاستروجين بطريقة خاصة بمادة معينة وتثبط الآخرين ، لذلك فهي منبهات جزئية. يجب أن يعتمد تأثير SERm على العوامل التالية:

  • تقارب مختلف للنوعين الفرعيين لمستقبلات هرمون الاستروجين α و
  • هيكل معقد مختلف لمستقبلات الليجند والاستروجين
  • لا ترتبط مجمعات مستقبلات هرمون الاستروجين SERM بالتساوي مع جميع عناصر استجابة هرمون الاستروجين. على سبيل المثال ، الجين المنشط بواسطة أكواد raloxifene لـ TGF-β ، عامل النمو المحول--

رالوكسيفين ، الذي يمنع بشكل انتقائي ارتشاف العظام ، لا يسبب تضخم بطانة الرحم ، على عكس عقار تاموكسيفين.

تاموكسيفين ، الذي يستخدم كعلاج مساعد بعد العلاج الأولي لسرطان الثدي

بعض مكونات الإستروجين من الأدوية النباتية ، مثل جينيستين ، جليكوسيدات ديدزين من فول الصويا ، الكومسترول من البرسيم الأحمر أو البرسيم والفلافونات القفزة تصنف على أنها SERMs ، حتى لو لم يتم وصف مكوناتها النشطة بدقة.

آثار جانبية

انظر الآثار الجانبية للمكونات النشطة الفردية

التفاعلات

انظر تفاعلات المكونات النشطة الفردية

موانع

رالوكسيفين هو بطلان في تاريخ الأحداث التخثرية.

مكونات نشطة

  • بازيدوكسيفين
  • كلوميفين
  • لازوفوكسيفين
  • رالوكسيفين
  • تاموكسيفين
  • توريميفيس

فقط كلوميفين ، رالوكسيفين وتاموكسيفين متوفر حاليًا في السوق الألمانية.

!-- GDPR -->