نظائر الأنسولين

طلب

مثل الأنسولين ، تُستخدم نظائر الأنسولين لعلاج داء السكري من النوع الأول والنوع الثاني. مع نظائر الأنسولين طويلة المفعول ، غالبًا ما يكون الحقن اليومي كافيًا. مثل الأنسولين البشري ، عادة ما يتم إعطاؤه تحت الجلد.

تأثير

تم تطوير نظائر الأنسولين عن طريق تعديل تسلسل الأحماض الأمينية للأنسولين البشري من أجل الحصول على مستحضرات ذات خصائص حركية دوائية معدلة (لا سيما بدء التأثير السريع ، مدة المفعول القصيرة أو الطويلة).

أثناء التعديل ، تم تغيير أو إضافة واحد أو اثنين من الأحماض الأمينية (عادةً ما تكون السلسلة B من الأنسولين). تمثل نظائر الأنسولين بديلاً عن الأنسولين البشري وعادةً ما تكون أسهل في الاستخدام والتحكم فيها. مع نظائر الأنسولين طويلة المفعول ، z. يحدث نقص سكر الدم الليلي بشكل أقل تواترا مما يحدث مع الأنسولين NPH (الأنسولين البشري طويل المفعول).

آلية العمل

تعمل نظائر الأنسولين بنفس آلية الأنسولين. ترتبط بمستقبلات الأنسولين وتنشط مجال التيروزين كيناز للمستقبل الموجود داخل الخلية. هذا يحدد شلالات تحويل الإشارة المختلفة في الحركة.

ينتج تأثير خفض نسبة السكر في الدم هنا أيضًا بشكل خاص عن تحفيز امتصاص الجلوكوز وتخليق الجليكوجين وتحلل الجلوكوز وكذلك تثبيط تحلل الجليكوجين في عضلات الهيكل العظمي وتحفيز تخليق الجليكوجين وتحلل الجلوكوز وكذلك تثبيط تحلل الجليكوجين وتكوين الجلوكوز في الكبد.

نظائر الأنسولين سريعة المفعول

من خلال منع تكوين ثنائيات الأنسولين والسداسي ، يتم تحقيق الامتصاص السريع للأنسولين lispro والأنسولين الأسبارتات والأنسولين glulisin. بسبب سرعة بدء التأثير ، يمكن إعطاء الأنسولين الثلاثة المذكورة مباشرة قبل الوجبات.

نظائر الأنسولين طويلة المفعول

تشمل نظائر الأنسولين طويلة المفعول الأنسولين جلارجين والأنسولين محدد والأنسولين دغلوديك. هذه لها مدة طويلة من العمل دون أقصى تأثير واضح.

الأنسولين جلارجين

تعود مدة عمل الأنسولين glargine الأطول إلى تكوين جزيئات الأنسولين المعقدة. تترسب هذه الجسيمات من المحلول الحمضي في نطاق الأس الهيدروجيني المحايد للأنسجة تحت الجلد.

محدد الأنسولين

يعتبر ارتباط الأنسولين المؤكسد بالألبومين مسؤولاً عن إطالة مدة عمل الأنسولين.

الأنسولين دغلوديك

تشكل السداسيات المتعددة القابلة للذوبان والمستقرة بعد الحقن تحت الجلد مستودعًا للأنسولين في الأنسجة تحت الجلد. يؤدي الفصل البطيء والتدريجي لمونومرات الأنسولين دغلوديك من متعدد الهكسامير إلى إطلاق بطيء ومتساوٍ للمكوِّن النشط في مجرى الدم.

آثار جانبية

يمكن أن تحدث الآثار الجانبية التالية عند استخدام نظائر الأنسولين:

  • نقص سكر الدم
  • زيادة الوزن
  • شذوذ الانكسار المؤقت (في بداية العلاج)
  • تضخم شحمي الأنسجة الدهنية تحت الجلد
  • تفاعلات تحسسية (موضعية أو نادرًا ما تكون معممة كصدمة تأقية)
  • فعالية Mitogenic.

التفاعلات

تعزيز تأثير سكر الدم

يمكن زيادة تأثير سكر الدم لنظائر الأنسولين عن طريق الاستخدام المتزامن للمواد الأخرى والمواد الفعالة ومجموعات المواد الفعالة. وتشمل هذه ب .:

  • كحول
  • مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (لا تنطبق على جميع المرضى)
  • حمض أسيتيل الساليسيليك (بجرعات عالية)
  • فيبرات
  • سيكلوفوسفاميد
  • MAOIs.

يمكن أن يضعف بروبرانولول تعافي سكر الدم بعد نقص سكر الدم الناجم عن الأنسولين. يمكن لحاصرات بيتا غير الانتقائية للقلب والكلونيدين أن تخفي أعراض نقص السكر في الدم.

إضعاف تأثير سكر الدم

يمكن إضعاف تأثير سكر الدم لنظائر الأنسولين عن طريق الاستخدام المتزامن للمواد الأخرى والمواد الفعالة ومجموعات المواد الفعالة. ب .:

  • دانازول
  • هرمونات الغدة الدرقية
  • الستيرويدات القشرية السكرية
  • أيزونيازيد
  • كلوربرومازين (إذا كانت الجرعة اليومية> 100 مجم)
  • مدرات البول الثيازيدية
  • مضادات الذهان غير النمطية
  • مثبطات الأنزيم البروتيني
  • محاكيات الودي بيتا 2 (خاصة عند تناولها عن طريق الوريد).

يمكن أن تؤدي نظائر السوماتوستاتين إلى زيادة وانخفاض الحاجة إلى الأنسولين.

موانع

موانع استخدام نظائر الأنسولين هي:

  • فرط الحساسية
  • نقص سكر الدم
  • أنسولين.

مكونات نشطة

تشمل نظائر الأنسولين ما يلي:

(أ) نظائر الأنسولين قصيرة المفعول

  • الأنسولين ليسبرو (Humalog®)
  • أنسولين أسبارت (NovoRapid®)
  • الأنسولين جلوليسين (أبيدرا®).

(ب) نظائر الأنسولين طويلة المفعول

  • ديتيمير الأنسولين (Levemir®)
  • أنسولين جلارجين (لانتوس®)
  • الأنسولين دغلوديك (Tresiba®).

تلميحات

يجب عدم خلط الأنسولين جلارجين أو تخفيفه مع أنواع الأنسولين الأخرى. لا يُسمح أيضًا بتطبيق IV من الأنسولين glargine.

!-- GDPR -->